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聚焦药品质控、评价及代谢——第六届全国药物

  2016年12月3日,第六届全国药物分析大会的报告由三个分会场报告组成。笔者有幸参与了“药品标准与质控、药物评价及活性安全性分析”分会场,现场座无虚席,甚至有很多参会者只能站着参与会议。当天的会议主持人除部分报告人之外,还有来自中国药科大学的杭太俊教授以及来自河北医科大学的张兰桐教授。

  苏州大学药学院张真庆教授带来题目为“离子色谱结合二级质谱的方法学建立以及在分析葡聚糖结构上的应用”的报告。

  目前多糖的结构研究多采用核磁共振方法,本报告介绍了离子色谱-二级质谱联用方法学的建立,以及这种方法在葡聚糖定性、定量分析中的应用以及青稞中提取的-葡聚糖结构解析中的应用。

  5-氟尿嘧啶(5-FU)是目前临床上广泛使用的抗结直肠癌药物,但耐药性的出现使其单独给药的疗效大大降低。中药地榆可协同增强5-FU的抗结直肠癌细胞增殖的作用,但成分分析表明这种作用并不是单体活性成分带来的,作用环节也未必局限于单一靶点。中药在辅助逆转肿瘤耐药治疗方案的开发中将大有可为。

  中国医学科学院药物研究所王琰教授带来题为“肠道菌NR酶转化天然药物结构:小檗碱吸收机制新发现”的报告。

  肠道菌与疾病的发生密切相关,但是在药学领域,肠道菌与天然药物的相互作用研究才刚刚起步。肠道菌代谢与肝脏代谢有显著区别,口服(天然)药物在肠菌中有多种生物学效应。报告介绍了肠道菌与小檗碱相互作用的机制以及对其药理学意义的研究。

  到2015年,结核病仍然是全球十大死亡原因之一。结核菌耐药多发导致结核病治疗周期长、疗效差、费用高。报告介绍了TBI-166这种新的抗结核药物的成药性评价、临床前研究以及生产工艺及全面质量控制等相关新药研发情况。目前,TBI-166已获得CFDA临床试验批件。

  中国药科大学药物分析系王允吉博士生带来“基于固相萃取偶联HPLC-MS技术研究栀子大黄汤大鼠体内代谢变化”的报告。

  栀子大黄汤来源于《金匮要略》,目前尚未见其体内代谢相关报道,中药成分复杂,且其中众多化合物在体内的代谢存在时间差异,且为动态变化。报告介绍了采用HPLC-TOF/MS和HPLC-QqQ/MS技术方法,对栀子大黄汤原型药物在大鼠体内的经时变化过程的研究,揭示这些药物在体内的滞留行为。

  上海爱博才思分析仪器贸易有限公司产品经理张克荣带来题为“基于SCIEX LC-MS/MS技术并结合中药数据库在中药物质基础研究中的应用”的报告。

  报告介绍了SCIEX为中药物质基础研究所提供的近千种MS/MS数据库、质谱仪以及数据库分析软件等工具。

  赛默飞世尔科技应用中心潘媛媛博士带来题为“赛默飞独具特色的液相色谱技术在药物一致性评价等领域的应用”的报告。

  以不同生产厂家阿莫西林药物中阿莫西林及克拉维酸的含量测定为例,报告介绍了赛默飞超高效液相色谱系统及双三元液相色谱系统等在仿制药一致性评价中的应用。

  中央民族大学中国少数民族传统医学研究院朴香兰研究员带来题为“基于LC-MS的绞股蓝皂苷体内代谢分析”的报告。

  报告介绍了绞股蓝的生物活性,以及绞股蓝经高温、高压及热处理后对非小细胞肺癌细胞增殖具有抑制的作用特点。采用HPLC-MS方法,课题组研究了绞股蓝经热处理前后的活性成分变化情况。

  浙江省食品药品检验研究院化药所李煜副主任药师带来题为“13C核磁共振技术测定鱼肝油中3脂肪酸(2)-酰基的位次分布”的报告。

  浙江省食品药品检验研究院化药所谢升谷主管药师带来题为“不同来源的克拉霉素缓释片质量评价分析”的报告。

  报告从杂质研究、释放度研究、晶型研究以及辅料研究等几方面介绍了克拉霉素缓释片处方工艺的质量控制风险点。

  中药生产过程智能控制系统以产品中间体近红外光谱、指纹图谱数据库为基础,以光谱-色谱软件关联性技术为依托,实施中药注射剂生产工艺实时监测与网络控制技术,以清开灵注射液在线控制系统研究为例,这种系统可以良好的实现提取过程中植物药材的在线质量检测、混合制备过程中的在线质量检测及成品多指标成分快速质量检测。

  蛋白质的翻译后修饰在蛋白结构、功能、定位等诸多方面发挥重要作用,参与了所有的生命活动过程。磷酸化蛋白质组研究有许多挑战,如被非磷酸化肽段掩盖、质谱分析响应弱、磷酸化修饰不稳定及磷脂键易断裂等。报告介绍了杂合IMAC与MOAC的磁性纳米磷酸化肽段富集材料的研究,这种材料具有良好的富集能力和选择性,可同时实现复杂样品中对单磷酸化与多磷酸化肽段的选择性富集。

  现有中药多糖及鞣制的质量控制方法多有不足,不能反映多组分特征,也未能表征其结构单元特点,报告介绍了基于“大分子化合物全降解、特征试剂衍生化、建立色谱指纹图谱、相似度评价及化学模式识别评价”这一研究思路所进行的中药多糖及中药鞣制质量表征方法的建立和应用。

  报告介绍了色谱柱填料MDPC的研究与制备。MDPC整体柱可用于药物研究研发过程中药物与细胞膜相互作用的作用机制预测,并已可替代商品化的磷脂酰胆碱整体柱。

  报告介绍了吉林医药学院药学院目前整体的研究状况,以及功能性分子的分析与评价及医药纳米材料的分析与评价等。

  中央民族大学中国少数民族传统医学研究院申刚义副教授带来题为“基于分子靶向药物筛选模式的毛细管电泳酶微反应器的制备”的报告。

  报告介绍到,石墨烯可以明显改善CE-IMER的酶活和分离度,而多酶分段固定利于酶各自功能的保持,可提高CE-IMER方法的筛选通量。这两种方法都可用于新型高效药物的筛选之中。

  长春中医药大学药学院吴巍教授带来题为“RRLC-Q-TOF-MS法研究人参皂苷Rb3在大鼠体内的药代动力学行为及代谢产物”的报告。

  人参皂苷的药代动力学研究和体内生物化学转化过程研究对于揭示人参皂苷的药理作用和物质基础具有重要意义,也直接影响人参的开发和利用。报告介绍了针对分析人参皂苷Rb3在大鼠体内的药代动力学行为研究所建立的快速高分辨液相色谱-四级杆飞行时间质谱联用的分析方法。

  报告介绍了HPLC-DAD-EST-TOF/MS方法的建立以及其在不同煎煮方法对化学成分溶出的影响之中的应用。采用HPLC-DAD-EST-TOF/MS方法,共鉴别出105个化学成分,而通过对不同煎煮方法的研究,表明对于特殊性质的中药,传统煎煮方法更合理。

  河北大学药学院张豆豆博士生带来题为“聚HDDA-EDMA整体柱对掌叶大黄中五种活性成分的色谱分离及含量测定”的报告。

  整体柱产生于上世纪90年代,有机聚合物整体柱的制备较为简单、渗透性好。目前有机聚合物整体柱多用于分离大分子,而较少用于分离小分子和实际样品。报告介绍了聚HDDA-EDMA整体柱的制备及其用作高效液相色谱的固定相,用于分离并同时测定大黄中五活性化合物的含量的研究。

  牛黄解毒片因配方中的雄黄含有砷元素,长期或不当使用导致不良反应时有发生。牛黄解毒片体外溶出及体内砷形态的研究,对评价牛黄解毒片的安全性及阐明配伍对雄黄药动学的影响具有重要意义。报告介绍了HG-AFS(氢化物发生原子荧光法)用于不同厂家牛黄解毒片体外可溶性砷以及HG-AFS 和HPLC-HG-AFS(高效液相色谱–氢化物发生–原子荧光)方法用于全血中总砷及血浆中砷形态测定的研究。

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